Препараты сульфонилмочевины список

Обзор препаратов производных сульфонилмочевины

Препараты сульфонилмочевины список

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

  1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
  2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

  • уменьшение выработки глюкозы печенью;
  • стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
  • увеличение чувствительности тканей к гормону;
  • сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

  • при недостаточной выработке инсулина;
  • при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
  • при неэффективности диетотерапии.

Примечание! При разрушении бета-клеток, которое наблюдается при СД 1, назначение препаратов нецелесообразно.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям производных сульфонилмочевины относят:

  • СД 1 типа;
  • дисфункция печени;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • дисфункция почек;
  • кетоацидоз;
  • оперативные вмешательства;
  • гиперчувствительность к сульфаниламидам и к вспомогательным компонентам;
  • непереносимость ПСМ;
  • анемия;
  • острые инфекционные процессы;
  • возраст до 18 лет.

Не назначаются препараты при высоких показателях сахара натощак – более 14 ммоль/л. Также не применяются при суточной потребности в инсулине более чем 40 ЕД. Не рекомендуются пациентам с тяжелой формой СД 2 при наличии недостаточности β-клеток.

Молекула бигуанидов

Гликвидон может назначаться лицам с легкими нарушениями в работе почек. Его вывод осуществляется (около 95%) через кишечник. Применение ПСМ может сформировать резистентность. Для снижения подобных явлений их можно комбинировать с инсулином и бигуанидами.

Группа медикаментов обычно хорошо переносится. Среди негативных эффектов частым является гипогликемия, тяжелая гипогликемия наблюдается лишь в 5% случаев. Также на фоне терапии наблюдается набор веса. Это происходит благодаря секреции эндогенного инсулина.

Реже встречаются следующие побочные эффекты:

  • диспептические расстройства;
  • металлический привкус во рту;
  • гипонатриемия;
  • гемолитическая анемия;
  • нарушение работы почек;
  • аллергические реакции;
  • нарушение работы печени;
  • лейкопения и тромбоцитопения;
  • холестатическая желтуха.

Способ применения и дозировка

Дозировку ПСМ назначает врач. Она определяется с учетом данных анализа о состоянии обмена веществ.

Терапию с помощью ПСМ целесообразно начинать с более слабых, при отсутствии эффекта переходить на более сильные препараты. Глибенкламид обладает более выраженным сахароснижающим действием, чем другие гипогликемические пероральные средства.

Прием назначенного лекарства из этой группы начинают с минимальных доз. В течение двух недель ее постепенно увеличивают. ПСМ могут назначаться с инсулином и другими таблетированными гипогликемическими средствами.

Дозировка в таких случаях уменьшается, подбирается более корректная. При достижении устойчивой компенсации происходит возврат к привычной схеме лечения. При потребности в инсулине менее 10 ед/сутки врач производит переход пациента на препараты производных сульфонилмочевины.

Лечение диабета 2 типа

Дозировка конкретного препарата указывается в инструкции по применению. Учитывается поколение и характеристики самого медикамента (действующего вещества). Суточная доза для Хлорпропамида (1 поколение) – 0.

75 г, Толбутамида – 2 г (2 поколение), Гликвидона (2 поколение) – до 0.12 г, Глибенкламида (2 поколение) – 0.02 г. Пациентам с нарушениями работы почек и печени, пожилым лицам начальная дозировка уменьшается.

Все средства группы ПСМ принимаются за полчаса–час до еды. Это обеспечивает лучшую всасываемость лекарств и, как следствие, снижению постпрандиальной гликемии. Если наблюдаются явные диспептические нарушения, ПСМ принимают после еды.

Внимание! Терапия двумя препаратами ПСМ недопустима.

У пожилых лиц риск развития гипогликемии значительно выше. Этой категории пациентов для предотвращения нежелательных последствий прописывают препараты с наименьшей продолжительностью.

Рекомендуется отказаться от лекарств длительного действия (Глибенкламид) и перейти на короткодействующие (Гликвидон, Гликлазид).

Прием производных сульфонилмочевины вызывает риски развития гипогликемии. В процессе лечения необходимо проводить мониторинг уровня сахара. Рекомендуется соблюдать установленный врачом план лечения.

При его отклонении количество глюкозы может изменяться. В случаях развития других заболеваний во время терапии ПСМ необходимо проинформировать врача.

В процессе лечения проводят контроль следующих показателей:

Не рекомендуется изменять дозировку, переходить на другой препарат, прекращать лечение без консультации. Лекарственные средства важно применять в установленное время.

Превышение установленной дозы может привести к гипогликемии. Для ее устранения больной принимает 25 г глюкозы. О каждой подобной ситуации в случае увеличения дозировки лекарства сообщается врачу.

При тяжелой гипогликемии, которая сопровождается потерей сознания, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Вводится глюкоза внутривенно. Возможно, потребуется дополнительно инъекции глюкагона в/м, в/в. После проведения первой помощи потребуется наблюдение за состоянием в течение нескольких суток с регулярным измерением сахара.

материал о препаратах от диабета 2 типа:

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

В ходе приема других медикаментов учитывается их сочетаемость с производными сульфонилмочевины. Увеличивают гипогликемическое действие анаболические гормоны, антидепрессанты, бета-блокаторы, сульфонамиды, Клофибрат, мужские гормоны, кумарины, лекарства тетрациклинового ряда, Миконазол, салицилаты, другие гипогликемические средства и инсулин.

Снижают действие ПСМ кортикостероиды, барбитураты, глюкагон, слабительные, эстрогены и гестагены, никотиновая кислота, Хлорпромазин, Фенотиазин, диуретики, гормоны щитовидной железы, Изониазид, тиазиды.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/preparaty-sulfonilmocheviny.html

Пероральные средства при диабете 2-го типа

Препараты сульфонилмочевины список

Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии.

Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.

Шесть групп

Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:

  • Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали. 
  • Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид. 
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол. 
  • Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон. 
  • Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин. 
  • Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.

Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.

Производные сульфонилмочевины

Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.

Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы.

Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками.

Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.

Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.

Преимущества:

  • Доступная цена. 
  • Быстрое начало действия. 
  • Отсутствие влияния на уровень давления. 
  • Удобное дозирование. 
  • Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).

Недостатки:

  • Риск гипогликемий. 
  • Прибавка в массе тела. 
  • Низкая долгосрочность эффекта.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.

Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.

Преимущества:

  • Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. 
  • Низкий риск гипогликемий.
  • Отсутствие влияния на массу тела. 
  • Снижение уровня триглицеридов.

Недостатки:

  • Невысокая сахароснижающая активность. 
  • Побочные эффекты со стороны ЖКТ. 
  • Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы). 
  • Высокая стоимость.

Тиазолидиндионы

Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.

Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий. 
  • Долгосрочный эффект. 
  • Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон). 
  • Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).

Недостатки:

  • Прибавки в массе тела. 
  • Задержка жидкости в организме. 
  • Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей. 
  • Повышение уровня «плохого» холестерина. 
  • Высокая стоимость.

Ингибиторы ДПП-4

Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.

Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.

Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий. 
  • Хорошая переносимость. 
  • Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).

Недостатки:

  • Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.

Ингибиторы SGLT2

Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.

Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы.

В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2.

Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.

Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.

Преимущества:

  • Высокая сахароснижающая активность. 
  • Снижение массы тела.

Недостатки:

  • Риск инфекций мочевого тракта. 
  • Риск гипогликемий. 
  • Высокая стоимость.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

Товары по теме: метформин, глибенкламид, гликлазид, глимепирид, акарбоза, ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин

Источник: https://apteka.ru/info/articles/lekarstva_i_dobavki/peroralnye-sredstva-pri-diabete-2-go-tipa/

Сульфонилмочевины | справочник Пестициды.ru

Препараты сульфонилмочевины список

На сульфонилмочевинные препараты с 80-х годов прошлого столетия обращено пристальное внимание. Учеными всех стран были проведены и проводятся сейчас активные исследования, направленные на увеличение сферы применения этих веществ, улучшение препаративных форм.[3]

Физико-химические свойства

Структура молекулы замещенной сульфонилмочевины включает три части: арильное ядро, гетероциклическое ядро и сульфонилмочевинный мостик, связывающий первые две части.

Среди фенилсульфонилмочевин, где гетероцикл представлен пиримидиновым или симм-триазиновым кольцом, наиболее активны соединения, содержащие метокси-(-ОСН3), метил -(-СН3) и хлор -(-Сl) группы в качестве заместителей.

Производные сульфонилмочевины являются слабыми кислотами: у хлорсульфурона, триасульфурона, хлоримурон-этила кислые свойства выражены сильнее (рКа = 3,6 – 4,6), по сравнению с метилтио- и метоксисульфонилмочевинами (трибенурон-метил, метсульфурон-метил и пр.).

Некоторые из замещенных сульфонилмочевин имеют повышенную летучесть – Рv. Поэтому гербициды, в рецептурной форме которых содержится амидосульфурон (Рv = 2,2х10-2 мПа), пиразосульфурон-этил (Рv = 1,5х10-2 мПа), римсульфурон (Рv = 1,5х10-2 мПа) или трифлусульфурон-метил (Рv = 1,0х10-2 мПа), следует сразу после внесения заделывать в почву.[6]

Механизм действия

. Сульфонилмочевины относятся к селективным наземным гербицидам гормонального типа, подавляют образование аминокислот изолейцина и валина, нарушая митоз и получение веществ, которые необходимы для биосинтеза ДНК. Это тормозит деление клеток и подавляет рост сорняков.

Они быстро и легко проникают через листья, а также частично через корни растений. Если рабочий раствор высох на листьях, то при последующем выпадении осадков действующие вещества не вымываются. Сорняки погибают спустя 2-3 недели после опрыскивания.

[1]

Все гербициды из группы сульфонилмочевин активно поглощаются корнями и листьями растений, при этом некоторые из них отличаются замедленной скоростью детоксикации в почве и, следовательно, заметным уровнем остаточной фитотоксичности.

Оптимальное уничтожение широколистных сорняков достигается при обработке их в фазу проростков (высота растений не более 10 см).

Гербициды на основе хлорсульфурона, метсульфурон-метила, триасульфурона, амидосульфурона обеспечивают уничтожение отрастающих сорняков на протяжении всего сезона вегетации, поэтому их рекомендуется применять при допосевной, довсходовой, послевсходовой обработках. Гербициды, включающие в себя в качестве активного начала трибенурон-метил, тифенсульфурон-метил, пиразосульфурон-метил, обладают кратковременным остаточным действием – их рекомендовано использовать только для послевсходовой обработки.[6]

Симптомы повреждения

. Чувствительные растения останавливаются в росте уже через несколько часов после опрыскивания, полная гибель наступает через 1-2 недели. При этом наблюдается хлороз, иногда возникает темно-зеленая, оранжевая, красная или пурпурная окраска листьев. Позже заметны некрозы, верхушечная почка отмирает, и растение погибает.[8]

Подавляемые сорные виды

. Виды горца, крестовник обыкновенный, торица полевая, виды горчицы, звездчатка средняя, щирица запрокинутая, амброзия полыннолистная, пастушья сумка, пикульник обыкновенный, марь белая, незабудка полевая, ромашка непахучая, клубнекамыш компактный, ярутка полевая, монохория Корсакова, частуха восточная и пр.[6]

Резистентность

. При непрерывном применении препаратов группы сульфонилмочевин устойчивость развивается за 3-5 вегетационных сезонов.[4]

  • Группа HRAC – B;
  • Группа WSSA – 2.[7]

Высокая гербицидная активность замещенных сульфонилмочевин и выраженная селективность позволяют применять эти препараты для прополки посевов зерновых культур (ячмень, пшеница), а также риса, кукурузы, рапса, сахарной свеклы и сои.

Сульфонилмочевинные препараты используют против большинства многолетних широколистных сорняков, укоренившихся в дернине (луга, пастбища, газоны), и для сплошного уничтожения растительности на невозделываемых землях: дорожные насыпи, аэродромы и пр.[6]

Анализ технической и хозяйственной эффективности сульфонилмочевинных препаратов в полевых условиях показал, что зерновые культуры обладают высокой устойчивостью к описываемым гербицидам в период от фазы двух листьев до выхода в трубку, наибольший эффект достигается при опрыскивании молодых активно растущих сорняков.[6]

Сульфонилмочевины эффективны независимо от погодных условий. Обработку ими можно проводить уже при 5°С, что обуславливает больший выбор срока применения.[1]

Баковые смеси

. С одной стороны, сульфонилмочевинные препараты высокоактивны и избирательны, с другой имеются факты последействия остатков этих гербицидов на культурные и сорные растения в полевых условиях.

Поэтому в качестве рекомендации по снижению риска угнетения чувствительных к гербициду сельскохозяйственных культур предлагают использовать смесевые комбинации промышленного производства или баковые смеси с добавлением уже известных препаратов: например, введение хлорсульфурона или триасульфурона в виде небольших добавок к другим гербицидам (дикамба, 2,4-Д и пр.). Преимущество таких комбинаций очевидно:

  • смесь сохраняет высокую гербицидную активность препарата и увеличивает спектр уничтожения различных видов сорняков;
  • применение исходных доз каждого компонента в смеси может быть в 2-3 раза меньше, чем в индивидуальной препаративной форме, что снижает экологическую нагрузку на окружающую среду;
  • смесевые комбинации увеличивают ассортимент гербицидов, в итоге возрастает вероятность альтернативных вариантов химической защиты растений с помощью гербицидов;
  • появляется возможность уменьшения риска возникновения «резистентной сорной растительности» из-за различных механизмов воздействия на один и тот же вид.[6]

В почве

. Установлено, что известкование кислых почв увеличивало персистентность сульфонилмочевин, в частности хлорсульфурона и метсульфурон-метила, в 2-3 раза.

Поэтому использование этих гербицидов на кислых почвах экологически безопаснее, чем на нейтральных и, особенно, щелочных. На почвах с рН > 7 не рекомендуется применение сульфонилмочевины по причине снижения сорбции и повышения мобильности их остатков.

Основной процесс первичной деградации сульфонилмочевин – химический гидролиз, более эффективно протекает в кислой среде и состоит в расщеплении сульфонилмочевинного мостика с образованием соответствующих сульфонамида и гетероциклического амина.

В почвах с рН > 7 химическая деградация сульфонилмочевин сильно затруднена.[6]

На щелочных и нейтральных почвах последействие препаратов проявляется очень ярко.[3]

В основном период полураспада сульфонилмочевинных препаратов в почве составляет 30-40 дней, еще дольше сохраняются остаточные количества. На тяжелых почвах в сухих условиях они могут обнаруживаться в течение четырех лет.[3] Но трибенурон-метил за 10 дней полностью разрушается. В растениях его неопасные остаточные количества обнаруживаются около двух недель.[3]

Полезные виды и энтомофаги

. Препараты малотоксичны для пчел и других насекомых.[1]

Теплокровные

. Производные сульфонилмочевины для теплокровных малотоксичны. Некоторые из них летучи и могут представлять ингаляционную опасность.

[3] При испытаниях на теплокровных животных трибенурон-метила был обнаружен эмбриотоксический эффект.[3] Кожно-резорбтивной токсичностью не обладают, слизистые оболочки не раздражают.

Не установлено хронического действия на животных. Малоопасны для рыб, птиц и других животных.[3]

Классы опасности

. Препараты на основе сульфонилмочевин относятся ко 2 и 3 классам опасности для человека и 3 классу опасности для пчел.[2]

Гербициды класса сульфонилмочевин разработаны в конце 1970-х годов фирмой «Дюпон» (США).[8] Впервые же о препаратах этой группы было доложено на IV Международном конгрессе по защите растений в 1978 году. С тех пор были запатентованы сотни соединений.[3]

В период 1970-1990 гг. как в мире, так и в нашей стране довольно широко применяли гербициды из группы производных мочевин, такие как диурон, метоксурон, монолинурон, метабромурон, линурон, фторметурон, хлорбромурон и др.

Однако в ежегоднике Государственного каталога пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, эти гербициды уже не значатся с 1997 г.

Некоторые из них, тем не менее, все еще используются в ряде научных исследований как модельные соединения (диурон, линурон, монолинурон). Например, диурон до сих пор применяется при исследовании процесса переноса электронов у фотосинтезирующих организмов.

Кроме того, в связи с высокой устойчивостью этих гербицидов в окружающей среде, до сих пор актуально исследование процессов их превращения в почве и сопредельных средах.

В качестве гербицидов на смену производным мочевины пришли производные сульфонилмочевины. В мировом земледелии в 1982 г.

впервые в продажу поступил гербицид хлорсульфурон (торговое название глин), а затем и другие гербициды на основе сульфонилмочевины.

Это весьма перспективный класс химических соединений, к которому принадлежат гербициды нового поколения, проявляющие гербицидную активность при нормах расхода на 1-2 порядка ниже по сравнению с традиционно применяемыми препаратами.[5]

Составитель: Галлямова О.В.

Страница внесена: 06.05.14 17:25

Источник: http://www.pesticidy.ru/group_substances/sulfonylurea

Производные сульфонилмочевины – препараты при диабете, состав, аналоги, цена, отзывы

Препараты сульфонилмочевины список

Препараты, входящие в группу производных сульфонилмочевины, считаются одной из самых действенных медикаментов, вызывающих выраженную гипогликемию.

Классификация препаратов

Классификация препаратов: первое и второе поколение, причем первое поколение на сегодняшний день практически не используется из-за массы неприятных побочных эффектов, при этом новейшие аналоги обладают лучшим терапевтическим эффектом и низкой частотой побочных симптомов.

Схематически описанный способ действия

Состав и механизм действия

Производные сульфонилмочевины, препараты, которые активируют только здоровые клетки поджелудочной железы. Их механизм действия заключается в инициировании секреции железой инсулина.

Для этого необходимо блокировать каналы, которые не пропускают кальций в клетку и тормозят деполяризацию ее.

При поступлении кальция, клетка возбуждается и начинает выделять инсулин, который при сахарном диабете находиться в большом количестве в крови из-за пониженной сенсибилизации тканей к инсулину.

При диабете сахар попадает в кровь и в органы, но не может быть усвоен недостаточного уровня инсулина. Препараты, у которых в составе сульфонилмочевина, останавливают этот порочный патологический круг.

Таким образом, главными эффектами, оказываемыми препаратами, образованными из сульфонилмочевины, являются:

  • Стимулирование клеток поджелудочной железы;
  • Защищают инсулин от расщепляющих его ферментов и антител;
  • Стимулируют образование рецепторов для инсулина и чувствительности клеток к нему;
  • Ингибируют глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из других веществ, а так же снижает количество кетоновых тел;
  • Тормозят расщепление жиров;
  • Параллельно блокируют выделение поджелудочной глюкагона и соматостатина;
  • Снабжают организм цинком, железом.

Список препаратов 1-го поколения:

  • Карбутамид
  • Толбутамид
  • Хлорпропамид
  • Толазамид

 2-е поколение:

  • Ликвидон
  • Глибенкламид
  • Глипизид
  • Глимепирид.

Показания

Препараты данной группы назначаются для лечения только сахарного диабета 2 типа, где нарушена чувствительность клеток к инсулину. В случае диабета первого типа поджелудочная железа не может выполнять все свои функции.

Важно! Может назначаться в качестве монотерапии, либо в комбинации с препаратами других групп, но полностью противопоказано принимать разом несколько лекарств из одной группы.

Считается, что заболевание неконтролируемое, с длительным прогрессирующим течением, без реакции на терапию другими диабетическими препаратами, является показанием для назначения препаратов, описанных в этой статье.

Показания и суточная доза медикаментов второго поколения

Меры предосторожности

Особенно важно контролировать периодически не только эффективность курса, а также с осторожностью лечить диабет людям с хроническими болезнями печени и почек. Из-за недостаточности детоксикационной функции этих органов, уровень медикаментов в крови могут значительно повышаться и приводить к возникновению серьезных побочных эффектов.

Беременным женщинам стоит прекратить применения группы данных гипогликемических средств и перейти на время вынашивания и кормления ребенка на инсулин.

Пожилым людям и больным хроническими тяжелыми заболеваниями помимо диабета следует с осторожностью назначать данную группу медикаментов из-за высокого риска гипогликемии и сложности установления контролируемой дозы.

Метаболический синдром – одна из причин возникновения сахарного диабета

Аналоги

Другими гипогликемическими средствами помимо производных сульфонилмочевины — группы синтетических медикаментов , которые также влияют на секрецию инсулина.

Название группыПредставителиМеханизм
Меглитинидырепаглинид, натеглинидБлокирование калиевых каналов бета-клеток
БигуанидыметформинБлокирование глюконеогенеза, повышение чувствительности тканей к инсулину
Тиазолидиндионыпиоглитазон и росиглитазонУвеличивают чувствительность клеток к инсулину, повышение образования рецепторов к инсулину
Ингибиторы альфа-глюкозидазакарбоза, миглитолБлокируют всасывание глюкозы в кишечнике
Инкретиномиметикилираглутид, эксенатид, ликсисенатидПовышают выделение инсулина

Отзывы

«Дмитрий, 67 лет. Недавно диабет развился до очень тяжелой степени, пришлось госпитализироваться с высокими показателями сахара и проблемами с сердцем, зрением. Врач добавил к «метформину» еще и «глибенкламид». Принимаю уже более трех месяцев. Сахар упал, немного беспокоит тошнота, но не так сильно, чтобы отменять лечение. Я доволен тем, что диабет отступил».

 «Андрей, 48 лет. Болею уже более пяти лет. Долгое время даже высокие дозы «метформина» перестали удерживать сахар на нормальном уровне. Пришлось добавить «глимепирид», стало гораздо легче.

Сахар упал и держится на цифрах максимум 7-7,5, при этом нет никаких побочных симптомов.

Периодически проверяю свое состояние, сдаю анализы и консультируюсь со своим врачом, который утверждает, что мои показатели улучшаются».

«Елена, 41 год. Болею уже очень давно, перепробовала множество медикаментов за это время, но при переходе на «гликлазид» пришла стабильность. Все анализы нормализовались, и теперь стало возможно снизить дозу до минимальной и держать норму глюкозы с помощью диеты и физических упражнений».              

Цена

Множество аналогов и заменителей стоят по-разному. Цены варьируются от 60-350 рублей за упаковку. Курс лечения требует различные затраты и разнообразные дозы медикаментов. Продаются только по рецепту. Перед назначением врач-эндокринолог проводит тщательную диагностику с осмотром, лабораторными тестами для установления необходимости назначения дериватов сульфонилмочевины.

Диабет в начальных стадиях может быть купирован строгой диетой и физическими упражнениями. Если пациент не может контролировать уровень глюкозы таким образом, назначается медикаментозное лечение. Начинают с небольшой дозы, проверяется состояние пациента и эффективность лечения.

Если такая терапия все еще не купирует течение заболевания, тогда врач прибегает к серьезным медикаментам, в их категорию и входят «толбутамид» и аналогичные препараты.

 Перед назначением важно определить функциональное состояние поджелудочной железы, печени и почек. Из-за того, что начинается интенсивное стимулирование выделения инсулина, возможно нарушение функциональности бета-клеток.

К тому же важно поддерживать функцию органов, в которых протекает метаболизм медикаментов.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/1643-preparatov-proizvodnyih-sulfonilmochevinyi.html

МедДемопат
Добавить комментарий